Эголанза: состав, инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Содержание

Лортенза: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов

Эголанза: состав, инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Лекарственное средство Лортенза является комбинированным медикаментом. Благодаря его ежедневному приёму, можно быстро избавиться от повышенного давления. Данный медикамент включает в себя несколько основных активных элементов – это амлодипин и лозартан, которые, воздействуя на организм, регулируют работу сердечно-сосудистой системы и нормализуют АД.

Персональную дозировку препарата и курс терапии Лортенза назначает исключительно врач исходя из особенностей организма пациента и симптоматики заболевания.

  • Форма выпуска и описание препарата
  • Состав препарата
  • Действие лекарства
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Лортенза: аналоги препарата
  • Лортенза: цена препарата
  • Лортенза: инструкция по применению и дозировка
  • Возможные побочные реакции со стороны организма
  • Отзывы

Форма выпуска и описание препарата

Препарат от гипертонии Лортенза выпускается исключительно в форме таблеток, которые покрыты специальной оболочкой. Таблетки имеют несколько основных дозировок:

  • Медикамент предлагается с дозировкой 5 мг + 50 мг: каждая таблетка имеет овальную двояковыпуклую форму, покрытую плёночной оболочкой, которая обладает характерным коричневато-оранжевым светлым оттенком.
  • Лортенза таблетки с дозировкой 10 мг + 50 мг также имеют двояковыпуклую овальную форму, покрытую специальной оболочкой, имеющую коричневато-красный оттенок.
  • Таблетка с дозировкой активных компонентов 5 мг + 100 мг имеет выпуклую овальную форму, покрытую оболочкой, обладающую характерным розовым оттенком.
  • Таблетки Лортенза 10 мг + 100 мг покрыты плёночным покрытием, имеющим желтовато-коричневый оттенок. Таблетка имеет овальную двояковыпуклую форму.

Если надломить таблетку, независимо от вида дозировок, то на разломе можно увидеть слегка шероховатую консистенцию, которая имеет два слоя: светло белого и светло жёлтого оттенка.

Состав препарата

В препарате имеются два активных компонента: амлодипин и лозартан, дозировка которых зависит от их соотношения.

Каждая таблетка с дозировкой 5 мг + 50 мг содержит лортазана 50 мг и амплодипила 5 мг. Сюда же входят дополнительные компоненты, которые одинаковы для всех дозировок препарата:

  • целлактоза;
  • стеарат магния;
  • жёлтый краситель;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • крахмал прежелатинизированный;
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Таблетка с дозировкой 10 мг + 50 мг содержит активных компонентов: амплодипин 10 мг и лозартан – 50 мг. Дополнительные компоненты аналогичны первому варианту.

Таблетка с дозировкой 5 мг + 100 мг содержит 5 мг амподипина и 100 мг лозартана. Вспомогательные вещества, входящие в состав лекарства, такие же, как и в первых двух вариантах.

Таблетка Лортенза 10 мг + 100 мг включает в себя 10 мг амплодипина и 100 мг лозартана. Дополнительные элементы, входящие в состав медикамента, не отличаются от выше описанных вариантов.

Действие лекарства

Лортенза, за счёт наличия действующих компонентов в своём составе, оказывает эффективное противогипертензивное воздействие на организм больного. Препарат способствует расширению сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления и, как следствие, понижению АД.

Положительный эффект от Лортенза можно наблюдать уже в первые три часа после однократного применения таблетки. При этом действие лекарства сохраняется на протяжении суток.

Показания к применению

Лекарство назначается с учётом персональных особенностей организма пациента. Дозировка корректируется врачом в индивидуальном порядке. При этом основным показанием к применению медикамента является повышенное АД, а именно артериальная гипертензия или гипертония.

Лортенза превосходно подходит в качестве комбинированной терапии, когда пациенту необходим одновременный приём амплодипина и лозартана.

Противопоказания

Лортенза таблетки неплохо переносятся пациентами. Однако, есть ряд определённых противопоказаний, которые обязательно нужно учесть перед тем, как принимать медпрепарат.

  • Не следует принимать таблетки пациентам, которые не достигли 18 лет.
  • Запрещено применение лекарства лицам, страдающими такими патологиями, как печёночная недостаточность, сложная форма артериальной гипотензии и острые нарушения функций почек.
  • Также нельзя принимать таблетки беременным и кормящим женщинам.
  • Противопоказанием является сильная чувствительность к каким-либо компонентам Лортенза.
  • Не следует принимать лекарство людям, страдающим различными типами шока, в частности, кардиогенным.
  • Применение таблеток следует ограничить людям, у которых наблюдается сильная сердечная недостаточность, возникшая после недавно перенесённого инфаркта миокарда.
  • Также применение препарата следует избегать в том случае, если у пациента имеется непереносимость лактозы или недостаток в организме лактазы.
  • Применение медикамента следует ограничить лицам, которые находятся на гемодиализе.
  • Воздержаться от приёма следует лицам, которые страдают стенозом почечных сосудов.

Лортенза: аналоги препарата

В настоящее время существует множество препаратов, являющихся аналогом Лортенза. Некоторые из них также содержат активные вещества лозартан и амплодил, а есть и неполные заменители, где помимо амплодина, имеются иные ингибиторы ангиотензина II.

Итак, какой заменитель можно подобрать:

  • самый популярный аналог – таблетки Амзаар или Амозартан, которые имеют в своём составе точно такие же действующие компоненты, как и Лортенза;
  • менее дешёвыми заменителями являются: Твинста, Апроваск, Вамлосет и Эксфорж;
  • нередко для замены Лортенза назначают таблетки Дальнева, Бисам, Амлонорм, Вазотенз, Зисакар, Лозап, Лосакор, Расилам.

Подобрать аналог не сложно, главное – предварительно проконсультироваться со своим терапевтом.

Лортенза: цена препарата

Следует сразу отметить, что данный медикамент, в отличие от многих своих аналогов, отпускается в аптеках исключительно по рецептам врачей. Поэтому найти в свободной продаже препарат не получится. При этом цена на таблетки напрямую будет зависеть от предлагаемой дозировки и региона реализации.

Средняя цена на Лортенза составляет:

  • таблетки 5 мг/50 мг можно приобрести по цене от 240 рублей за 30 таблеток и от 540 рублей за 90 таблеток в упаковке;
  • цена на таблетки 5 мг/100 мг составляет от 760 рублей за 90 штук в упаковке и от 380 рублей за 30 таблеток;
  • Лортенза с дозировкой 10 мг/50 мг стоит от 760 рублей за 90 таблеток и от цена за 30 таблеток составляет от 320 рублей;
  • стоимость на Лортенза 10 мг/100 мг (90 таблеток) составляет от 790 рублей, 30 таблеток – от 450 рублей.

Лортенза: инструкция по применению и дозировка

Ежедневно достаточно принимать по 1 таблетке, независимо от времени употребления пищи. Препарат достаточно запить большим количеством воды.

Рекомендуемые дозировки:

  • 5 мг/50 мг выписывают больным, у которых не наблюдается адекватный контроль АД в период приёма амплодипина (5 мг) или лозартана (50 мг);
  • 5 мг/100 мг назначаются больным, у которых не наблюдается улучшение по снижению АД при приёме лозартана (100 мг) или Лортенза с дозировкой 5/50 мг;
  • 10 мг/50 мг препарата выписывается в том случае, если у пациента отсутствует улучшение по снижению АД в период приёма амплодипина (10 мг) или Лортенза с дозировкой 5/50 мг;
  • 10 мг/100 мг препарата выписывается, когда у больного нет адекватного контроля давления во время приёма Лортенза 5/100 мг или 10/50 мг.

Предельная суточная норма препарата не должна быть выше 10 мг + 100 мг. В случае необходимости, дозировка может корректироваться врачом, с учётом персональных данных пациента.

Возможные побочные реакции со стороны организма

Несмотря на то что в большинстве случаев препарат неплохо переносится больными, при передозировке или присутствии персональной непереносимости одного из компонентов препарата, иногда могут наблюдаться следующие побочные явления.

Нарушения, возникающие со стороны нервной системы, которые проявляются следующим образом:

  • мигрень;
  • нарушение сна;
  • тремор;
  • парестезия;
  • вялость;
  • сонливость;
  • упадок сил;
  • отсутствие работоспособности;
  • головные боли;
  • гипестезия.

Нарушения со стороны психики:

  • тревожность;
  • спутанность сознания;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • апатия.

Могут развиться такие инфекционные патологии, как инфекция мочеполовых путей.

Проблемы с обменом веществ и нарушения в системе пищеварения:

  • потеря аппетита;
  • гипергликемия;
  • рези в области живота;
  • тошнота;
  • диарея;
  • постоянная жажда;
  • гастрит;
  • диспепсия;
  • панкреатит.

Также могут возникнуть реакции со стороны органов зрения и слуха, которые проявляются следующим образом:

  • возникает шум в ушах;
  • ухудшается зрение;
  • вертиго;
  • диплопия.

Нередко проявляются сбои со стороны сердца:

  • тахикардия;
  • мерцательная аритмия;
  • инфаркт миокарда;
  • аритмия.

Могут возникнуть реакции со стороны системы дыхания:

  • ринит;
  • систематический кашель;
  • сильная одышка.

Приём медикамента может спровоцировать отклонения в работе печени и желчевыводящей системы:

  • желтуха;
  • гепатит;
  • очень редко: нарушается работа основных функций печени;
  • увеличение активности ферментов печени.

Аллергические реакции:

  • крапивница;
  • сыпь на участках кожи;
  • увеличение потоотделения;
  • зуд кожи;
  • дерматит;
  • симптом Стивенса Джонсона;
  • экссудативная эритема.

Сбои в работе сосудистой системы:

  • частые приливы крови;
  • гипотензия ортостатическая;
  • явное понижения АД;
  • васкулит.

Общие нарушения:

  • недомогание;
  • утомляемость;
  • синдромы, схожие с простудными заболеваниями;
  • астения;
  • кровотечение из носа;
  • увеличение/снижение веса тела.

Как видно, побочных действий у Лортенза немало, поэтому очень важно, перед тем, как принимать таблетки, пройти предварительную консультацию у специалиста. Побочные явления, как правило, проходят сразу же после отмены приёма препарата.

Отзывы

Следует отметить, что Лортенза считается одним из самых действенных препаратов среди аналогов, благодаря чему он завоевал немало положительных отзывов со стороны реальных пациентов. Несмотря на то что в сети не так и много отзывов о препарате, но те, что попадаются, говорят лишь в пользу лекарства.

Хочу сказать, что все медикаменты, которые необходимы для снижения АД, выписываются врачами методом персонального подбора. Так было и в моём случае, когда мне назначили Лортенза. Мне доктор прописал персональную схему лечения и она мне действительно помогла избавиться от моей проблемы за несколько недель. Мой отзыв однозначно идёт в пользу этого медикамента!

Екатерина С.

Я уже более одного года принимаю Лортенза. Могу сказать, что он действительно неплохо держит давление в норме. Однако, иногда не обходится и без некоторых неприятных эффектов. Например, у меня сильно ухудшился сон, постоянно сухость во рту, а на ногах стали проявляться мелкие кровеносные сосудики. Во всём остальном, препарат неплох и он выполняет свою функцию.

Ольга О.

Моя мать в 68 лет стала принимать эти таблетки. Пока сказать точно, что у препарата нет побочных эффектов или он сильнодействующий, сложно. Посмотрим после того, как будет пройден назначенный курс лечения.

Пока первая неделя приёма радует своими результатами – у матери действительно стало спадать АД, однако у неё стала развиваться тахикардия. Вероятней всего, это и есть один из побочных эффектов препарата.

Алёна Ф.

Читая каждый отзыв о препарате, можно сделать вывод – он действует, но у него есть ряд побочных эффектов, которые могут себя проявить в случае с некоторыми пациентами.

Нейролептик нового поколения Эголанза: инструкция, отзывы.

Эголанза: состав, инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Основным действующим веществом препарата является оланзапин, в составе также присутствует ряд вспомогательных веществ.

Ядро таблеток Эголанза содержит в составе:

  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • кросповидон;
  • гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу).

В составе оболочки лекарственного средства присутствуют:

  • макрогол;
  • гипромеллоза;
  • Е 104 хинолиновый желтый;
  • диоксид титана Е 171;
  • гипромеллоза.

Медикамент упакован в картонные пачки по 4 или 8 блистеров в каждой. Блистер содержит 7 таблеток.

Фармакологический профиль

Препарат относится к группе нейролептиков и является антипсихотическим средством. Действующие вещества лекарственного средства имеют широкий спектр воздействия и благотворно влияют на многие рецепторные системы организма. Регулярный прием медикамента дает возможность заметно снизить симптоматику психических расстройств.

Компоненты лекарства быстро всасываются, их содержание в крови достигает максимума через 5–8 часов после приема внутрь. Метаболизм вещества производится печенью, а выводится препарат преимущественно почками (55–57%).

Воздействие медикаментозного средства на организм разных людей может незначительно отличаться в зависимости от таких факторов, как пол, возраст и статус курения.

Показания и противопоказания к применению

Лекарственное средство показано к применению в следующих случаях:

  • при лечении шизофрении;
  • при поддерживающей и противорецидивной терапии шизофрении;
  • для предотвращения рецидивов биполярного расстройства;
  • в терапии депрессивных состояний и эпизодов (применяется в сочетании с Флуоксетином);
  • при лечении маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени тяжести.

Применять препарат можно только по назначению лечащего врача. Запрещено принимать медикамент в следующих случаях:

  • при наличии закрытоугольной глаукомы или риска ее появления;
  • при грудном вскармливании;
  • при повышенной чувствительности к оланзапину и другим компонентам препарата;
  • в возрасте до 18 лет.

Инструкция по применению

Препарат предназначен для внутреннего применения. Суточная доза составляет от 5 до 20 мг.

Дозировка назначается в зависимости от состояния пациента:

  1. Шизофрения – 10 мг в сутки. Оценивая состояние больного, дозу препарата впоследствии корректируют в большую или меньшую сторону. Важно помнить, что минимальный объем вещества в сутки составляет 5 мг, а максимальный – 20 мг.
  2. Острая мания при расстройстве биполярного типа – 15 мг в сутки, если препарат применяется как самостоятельное средство, а в комплексе с другими медикаментозными средствами рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки.
  3. Профилактический прием и поддерживающая терапия – 10 мг в сутки.

Для больных старше 65 лет начальная доза вещества не должна превышать 5 мг в сутки.

Если пациент страдает от нарушений функциональности печени и почек, начинать прием нужно с 5 мг в сутки, а затем с осторожностью повышать принимаемый объем, а при необходимости – снизить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме медикамента с индукторами или ингибиторами CYP1А2 метаболизм действующих компонентов лекарственного средства может замедляться.

При совместном применении с препаратами, содержащими карбамазепин, у курящих пациентов может снижаться концентрация действующих компонентов в крови. В этом случае целесообразно рассмотреть вопрос о повышении суточного объема лекарственного средства.

Взаимодействия с литием и Бипериденом в условиях одномоментного применения обнаружено не было.

Особые указания

Существует ряд случаев, требующих соблюдения мер предосторожности или же замены препарата Эголанза его аналогами:

  1. Управление транспортными средствами. В процессе лечения лучше отказаться от вождения автомобиля и прочих занятий, требующих высокой концентрации внимания.
  2. Сочетание факторов, замедляющих процесс выведения действующих веществ (курение, женский пол, старческий возраст). В этом случае необходима минимальная дозировка препарата и медицинский контроль состояния пациента.
  3. Нарушение функций почек и печени. Необходимо наблюдение за активностью печеночных трансаминаз в процессе лечения.
  4. Период беременности. Целесообразно назначение лекарственного средства, если польза превышает потенциальные риски для плода и беременной женщины.
  5. Грудное вскармливание. Во время лечения необходимо перевести ребенка на искусственные смеси.

Лицам, не достигшим возраста 18 лет, назначать препарат не рекомендуется. Кроме того, в процессе лечения следует полностью исключить алкоголь.

Форма выпуска

Производством биологически активной добавки «Лангена» занимается болгарская компания. Форма выпуска данного средства – капсулы, покрытые твердой желатиновой оболочкой. В продажу они поступают в блистерах и картонных упаковках. Входят в одну упаковку «Лангены» инструкция, 2 блистера, в каждом из которых находится 15 капсул (то есть всего 30 штук в пачке).

Группа

Биологически активная добавка

Возможные аналоги (заменители)

Рисперидон Органика (от 23.60 руб), Галоперидол-Рихтер (от 26.30 руб), Хлорпротиксен Зентива (от 162.00 руб), Оланзапин-АЛСИ (от 166.00 руб), Хлорпротиксен Санофи (от 173.57 руб)… Показать все аналоги препарата Эголанза » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно – 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение, акатизия, паркинсонизм, астения, дискинезия; редко – судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко – дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию.

Очень редко может развиться ЗНС. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни ЧСС и АД, тахикардия, потливость, сердечная аритмия).

Дополнительными признаками могут быть повышение уровня КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность.

При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в т.ч. оланзапин.

При резкой отмене препарата очень редко отмечены такие симптомы, как повышенное потоотделение, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто – брадикардия с коллапсом или без; очень редко – увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть; очень редко – тромбоэмболия (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен).

Действующее вещество, группа

оланзапина дигидрохлорида тригидрат, Антипсихотическое (нейролептическое) средство

  • http://NeuroDoc.ru/lekarstva/egolanza.html
  • http://.ru/article/469574/langena-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name64195.html
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name52672.html

Эголанза® (5 мг)

Эголанза: состав, инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

  • русский
  • қазақша

Эголанза®

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- оланзапин 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг (эквивалентно 7,03 мг, 10,55 мг, 14,06 мг, 21,09 мг и 28,12 мг оланзапина дигидрохлорида тригидрату, соответственно),

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, магния стеарат ,

состав оболочки: гипромеллоза, желтый хинолиновый Е 104 , Opadry-Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол 400).

Описание

Желтые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха, c риской на одной стороне, и гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 402 на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг).

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 403 на одной стороне таблетки (для дозировки 7,5 мг).

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 404 на одной стороне таблетки (для дозировки 10 мг).

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 405 на одной стороне таблетки (для дозировки 15 мг).

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 406 на одной стороне таблетки (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Оланзапин

Код АТХ N05AH03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оланзапин хорошо всасывается после приема внутрь, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-8 часов. Пища не влияет на всасывание препарата. Абсолютная биодоступность после перорального приема по сравнению с внутривенным введением не определена.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, с белками плазмы связывается около 93% оланзапина, в основном, с альбумином и с 1-кислотным-гликопротеином. Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-деметилированных и 2-гидроксиметилированных метаболитов; обе эти группы имеют значительно более низкую, чем оланзапин, фармакологическую активность in vivo. Основной фармакологической активностью обладает исходное вещество – оланзапин.

После приема внутрь среднее конечное время полувыведения оланзапина у здоровых лиц изменялось в зависимости от возраста и пола.

У здоровых пожилых (65 лет и старше) по сравнению с не пожилыми испытуемыми среднее время полувыведения было удлинено (51,8 ч по сравнению с 33,8 ч) и клиренс был снижен (17,5 по сравнению с 18,2 л/ч).

Вариабельность фармакокинетики у пожилых пациентов была в пределах, характерных для не пожилых.

У 44 больных шизофренией старше 65 лет прием доз от 5 до 20 мг в сутки не был связан с каким-либо особым профилем нежелательных явлений, отличающимся от профиля более молодых пациентов.

При сравнении женщин с мужчинами обнаружено, что среднее время полувыведения было несколько удлинено (36,7 ч по сравнению с 32,3 ч) и клиренс был снижен (18,9 л/ч по сравнению с 27,3 л/ч). Однако оланзапин (5-20 мг) имел сравнимый профиль безопасности у женщин (n = 467) и мужчин (n = 869).

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) по сравнению со здоровыми испытуемыми не было различий среднего времени полувыведения (37,7 ч по сравнению с 32,4 ч) или клиренса (21,2 л/ч по сравнению с 25,0 л/ч). Исследование баланса масс показало, что примерно 57% оланзапина с радиоактивной меткой выделалось с мочой, в основном в виде метаболитов.

Курение

У курящих пациентов с легкими нарушениями функции печени среднее время полувыведения было несколько удлинено (39,3 ч) и клиренс был снижен (18,0 л/ч); аналогичные данные были получены у здоровых не курящих пациентов (соответственно 48,8 ч и 14,1 л/ч).

У не курящих пациентов по сравнению с курящими пациентами (у мужчин и женщин) среднее время полувыведения было удлинено (38,6 ч по сравнению с 30,4 ч) и клиренс был снижен (18,6 л/ч по сравнению с 27,7 л/ч).

Клиренс оланзапина из плазмы был снижен у пожилых лицё по сравнению с молодыми, у женщин по сравнению с мужчинами и у не курящих пациентов по сравнению с курящими. Однако степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и время полувыведения оланзапина мала по сравнению с общей индивидуальной вариабельностью данных.

Этническая принадлежность

Различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

Дети и подростки в возрасте до 12 лет

Фармакокинетика оланзапина у подростков от 13 до 17 лет сходна с фармакокинетикой взрослых. Средняя экспозиция оланзапина у подростков была примерно на 27% выше.

К различиям демографических показателей подростков и взрослых относятся меньшие значения средней массы тела и меньшее число курильщиков среди подростков.

Эти факторы могут влиять на более высокие значения средней экспозиции, обнаруженные у подростков.

Фармакодинамика

Эголанза – антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

Установлено сродство Эголанзы к серотониновым (5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам), допаминовым (D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам), мускариновым (м1-5-холинорецепторам), адренергическим α1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам.

Выявлено наличие антагонизма Эголанзы по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.

Эголанза избирательно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов (А10) и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные (А9) экстрапирамидные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Эголанза снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию).

В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) Эголанза усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста. Эголанза обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в том числе бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

После однократного приема внутрь (10 мг) в исследовании здоровых добровольцев позитронно-эмиссионная томография (ПЭТ) показала, что оланзапин имел более высокое сродство с серотониновыми 5HT2A рецепторами, по сравнению с дофаминовыми D2 рецепторами.

Кроме того, однофотонная эмиссионная компьютерная томография головного мозга больных шизофренией выявила, что у пациентов, реагирующих на оланзапин, блокада стриатных D2 рецепторов была менее выраженной, по сравнению с пациентами, отвечающими на некоторые другие антипсихотические препараты и рисперидон, однако сравнимы по этому параметру с пациентами, отвечающими на клозапин.

Опыт применения препарата у подростков (от 13 до 17 лет) ограничен данными краткосрочной эффективности при шизофрении (6 недель) и мании в сочетании с биполярным расстройством 1-го типа (3 недели) менее чем у 200 подростков. Эголанзу применяли в изменяемых дозах от 2,5 мг до 20 мг в сутки.

Во время приема Эголанзы у подростков обнаружено значительно более быстрое увеличение массы тела, чем у взрослых. У подростков по сравнению со взрослыми были более выраженные изменения уровней общего холестерина натощак, холестерина ЛПНП, триглицеридов и пролактина.

Данные о поддержании эффекта отсутствуют, а данные о долгосрочной безопасности недостаточны.

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Препарат можно принимать независимо от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Перед прекращением приема Эголанзы следует постепенно снижать дозу.

Взрослые

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза – 10мг в сутки.

Маниакальный эпизод: рекомендуемая начальная доза – 15мг один раз в сутки при монотерапии Эголанзой и по 10 мг в сутки при комбинированном лечении.

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза – 10мг в сутки. Пациентам, ранее получавшим Эголанзу для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива.

При развитии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием Эголанзы следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить стабилизаторы настроения.

При лечении шизофрении, маниакальных эпизодов и профилактики рецидивов биполярного расстройства терапевтическая доза Эголанзы составляет – 5-20 мг в сутки.

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Увеличение начальной дозы свыше рекомендуемой дозы следует проводить только после соответствующего тщательного клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 часа.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данных о применении Эголанзы у лиц моложе 18 лет недостаточно.

Пациенты пожилого возраста

Более низкая начальная доза (5 мг в день) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических показаний.

Нарушение функции почек и/или печени

Для таких пациентов может потребоваться снижение начальной дозы – 5 мг. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Child-Pugh) следует назначать начальную дозу – 5 мг и повышать ее с осторожностью.

Пол

Женщинам следует назначать препарат в тех же начальных дозах и в том же диапазоне доз, что и мужчинам.

Курение

Курящим следует назначать препарат в тех же начальных дозах и в том же диапазоне доз, что и некурящим.

Снижение начальной дозы может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, пожилой возраст, некурящие пациенты), которые могут замедлять метаболизм оланзапина.

ЭГОЛАНЗА

Эголанза: состав, инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “E 402” – на другой, без или почти без запаха.

1 таб.
оланзапина дигидрохлорида тригидрат7.03 мг,
 что соответствует содержанию оланзапина5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 40.99 мг, лактозы моногидрат – 40.98 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 5 мг, кросповидон – 5 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.4 мг, краситель хинолиновый желтый – 0.014 мг, опадрай Y-1-700 белый – 2.79 мг (гипромеллоза – 62.5%, титана диоксид – 31.25%, макрогол 400 – 6.25%).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “E 404” на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
оланзапина дигидрохлорида тригидрат14.06 мг,
 что соответствует содержанию оланзапина10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 81.97 мг, лактозы моногидрат – 81.97 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 10 мг, кросповидон – 10 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 2.4 мг, краситель хинолиновый желтый – 0.023 мг, опадрай Y-1-700 белый – 4.68 мг (гипромеллоза – 62.5%, титана диоксид – 31.25%, макрогол 400 – 6.25%).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

Обладает сродством к серотониновым (5-НТ2А/С, 5НТ3, 5НТ6), допаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (М1-5) рецепторам, адренорецепторам (α1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

Выявлен антагонизм к серотониновым (5НТ), допаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2-рецепторов, в сравнении с допаминовыми D2-рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч.

бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Оланзапин хорошо всасывается после приема внутрь. Сmах после перорального приема достигается через 5-8 ч. Пища не влияет на всасывание препарата.

При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.

При концентрации в плазме 7-1000 нг/мл связывание с белками – 93%; в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит – 10-N-глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.

Выводится почками – 57% (в основном в виде метаболитов).

У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс – 26 л/ч (12-47 л/ч). T1/2 оланзапина может меняться в зависимости от возраста и пола, а так же статуса курения: некурящие (клиренс – 18.

6 л/ч, T1/2 – 38.6 ч), курящие (клиренс – 27.7 л/ч, T1/2 – 30.4 ч), женщины (клиренс – 18.9 л/ч, T1/2 – 36.7 ч), мужчины (клиренс – 27.3 л/ч, T1/2 – 32.3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс – 17.5 л/ч, T1/2 – 51,8 ч), пациенты до 65 лет (клиренс – 18.

2 л/ч, T1/2 – 33.8 ч).

Степень изменений T1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей. Достоверных различий между средними значениями T1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у лиц с нормальной функцией почек не установлено.

Показания

  • лечение шизофрении;
  • поддерживающая и длительная противорецедивная терапия у пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение;
  • лечение маниакального эпизода средней и тяжелой степени;
  • предотвращение рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых препарат оказался эффективен при лечении маниакального эпизода;
  • в комбинации с флуоксетином для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии соответствующих данному эпизоду). Препарат Эголанза в качестве монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии;
  • в комбинации с флуоксетином для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства. Препарат Эголанза в качестве монотерапии не показан для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно – 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива.

При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения.

https://www.youtube.com/watch?v=mVmrSPVTNyM

При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должно, как правило, происходить с интервалами не менее 24 ч.

Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу. Максимальная суточная доза оланзапина – 20 мг.

Более низкая начальная доза (5 мг/сут) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лети старше при наличии клинических показаний.

Для пациентов с нарушениями функции печении/или почек может потребоваться снижение начальной дозы (до 5 мг/сут). При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Чайлд-Пью) следует назначать начальную дозу 5 мг и повышать ее с осторожностью.

Женщинам следует назначать препарат в тех же дозах, что и мужчинам.

Курящим пациентам следует назначать препарат в тех же дозах, что и некурящим пациентам. При наличии более чем одного фактора, способного вызвать замедление метаболизма (женский пол, пожилой возраст, некурящие пациенты), следует рассмотреть необходимость снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.