Аналоги Торвакарда: импортные и российские средства

Содержание

Препарат Торвакард: инструкция по применению и особые указания к приему

Аналоги Торвакарда: импортные и российские средства

Гиперлипопротеинемия (гиперхолестеринемия) является основным субстратом развития атеросклероза, который в свою очередь провоцирует возникновение ишемической болезни сердца (ИБС), церебрального склероза, артериальной гипертензии, облитерирующей патологии сосудов нижних конечностей и др.

Статины –группа препаратов наиболее эффективных в борьбе с атеросклерозом, дислипидемией и другими гиперхолестеринемиями.

Торвакард – синтетическое гиполипидемиеское лекарственное средство. Действующее вещество – аторвастатин. Препарат выпускается в таблетках по 10, 20, 40мг.

Лекарство относится к группе препаратов ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы III поколения, которые способны обратимо снижать активность основного фермента необходимого для внутриклеточного производства холестерина (ХС), тем самым ограничивая скорость его образования.

Нормализация плазменной концентрации происходит за счет:

  • конкурентного ингибирования активности энзима ГМГ-КоА-редуктазы в клетках печени и снижения продукции эндогенного ХС;
  • повышения количества рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на мембране гепатоцитов, что усиливает сорбцию и утилизацию ЛПНП;

Добавочные сосудистые действия Торвакарда:

  • возрастание стойкости эндотелия к повреждениям;
  • стабилизация атеросклеротической бляшки;
  • снижение воспалительных процессов;
  • уменьшение риска тромбообразования;
  • улучшение процессов дифференциации, неоваскуляризации и реэндотелизации сосудов;
  • улучшение вазодилатирующей функции эндотелия сосудистой стенки, противоишемический эффект.

Изменения липидного состава плазмы крови при лечении Торвакардом:

  • снижение общего уровня ХС и холестерина в ЛПНП;
  • повышение концентрации ХС в ЛПВП;
  • снижение уровня триглицеридов (ТГ).

Каковы показания к его применению?

Таблетки Торвакард используют в составе комплексной терапии кардиологических заболеваний и патологии метаболизма холестерина и липидов.

Показания к применению Торвакарда:

  1. Гиерхолестеринемия;
  2. Гиперлипидемия;
  3. Гипертриглицеридемия;
  4. Семейная гиперхолестеринемия;
  5. Первичная дисбеталипопротеинемия;
  6. Профилактика ИБС;
  7. Первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых катастроф (инфаркта миокарда, стенокардии);
  8. Снижение риска инсульта, транзиторной ишемической атаки у больных церебральным атеросклерозом;
  9. Профилактика разной локализации атеросклероза;
  10. В составе комплексной терапии:
  • острого инфаркта миокарда (ОИМ);
  • сахарного диабета;
  • артериальной гипертензии;
  • желудочковых нарушений ритма;
  • болезни Альцгеймера;
  • тромбоза глубоких вен;
  • растворения холестериновых конкрементов, снижение насыщенности камней в желчном пузыре.

Способы использования и дозы препарата

Статины рационально применять длительными курсами, стараясь использовать минимальные дозы, вызывающие терапевтический эффект для той или иной патологии. Подбор дозы строго индивидуален для каждого случая.

Инструкция по применению Торвакарда:

  • Рекомендовано начать с дозировки в 10-20 мг/сутки;
  • Всю дозу можно принимать за один раз вечером, не смешивая с пищей;
  • В тяжелых случаях максимально назначают до 80 мг Торвакарда;
  • Детям до 12 лет максимальная доза не может превышать 10 мг;
  • Стоит корригировать дозировку каждый месяц (под контролем липидограммы).

Какие противопоказания к использованию Торвакарда?

Противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • патология печени в активной фазе;
  • троекратное стойкое повышение печеночных трансаминаз неизвестного происхождения;
  • тяжелая печеночная, почечная недостаточность;
  • цирроз печени;
  • беременность и лактация;

Также существует список препаратов, комбинация которых с Торвакардом повышает вероятность возникновения рабдомиолиза:

  • Циклоспорин;
  • Ингибиторы протеаз для лечения гепатита С и антиретровирусной терапии;
  • Кларитромицин;
  • Интраконазол;
  • Колхицин.

Возможные побочные реакции:

  • Диспепсия, тошнота;
  • Метеоризм, абдоминальные боли, расстройства стула;
  • Снижение аппетита;
  • Холестатическая желтуха, реактивный гепатит;
  • Транзиторное повышение трансфераз;
  • Мигрень, расстройства сна;
  • Парестезии, судороги;
  • Артралгии, мышечные боли;
  • Миопатия, рабдомиолиз, повышение креатинфосфокиназы;
  • Чесотка;
  • Снижение либидо;
  • Тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции;
  • Алопеция;
  • Гипергликемия.

Стоит помнить, что одновременное использование Торвакарда и препаратов-ингибиторов цитохрома Р450 увеличивает риск развития миопатий.

Торвакард повышает плазменную концентрацию Дигоксина, что требует коррекции дозы. Также препарат потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, что может усилить риск кровотечений.

Совместимость препарата с алкоголем

Спиртное не рекомендуется совместно с приемом любых препаратов, в том числе и Торвакарда. Область действия статина – печеночные клетки. Одновременное употребление алкогольсодержащих напитков увеличивается риск токсического повреждения гепатоцитов, развития гепатита, фиброзных процессов.

Дополнительно продукт способен усиливать проявление побочных эффектов от применения лекарства. Сам по себе алкоголизм влияет на липидный профиль плазмы крови, снижая концентрацию ЛПВП, не изменяя количество ЛПНП.

Злоупотребление усугубляет течение ИБС, атеросклероза, гипертонической болезни и ухудшает дальнейший прогноз.

Какие аналоги Торвакарда присутствуют на рынке России?

На сегодняшний день существует множество дженериков (заменителей), которые из-за низкой стоимости имеют большую доступность. Дженерики – это официальные копии оригинального медикамента с близкой к нему биоэквивалентностью.

Доступная цена объясняется тем, что для выпуска на рынок копий лекарства под другим названием, но с тем же действующим веществом, компания не закладывает в себестоимость финансирование клинических испытаний. Ощутимым минусом «фейков» является худшее качество используемого сырья и, следовательно, низшая по отношению к оригиналу эффективность.

Зачастую производитель не проверяет фармакологическую и терапевтическую эквивалентность препарата. Также у бюджетных дженериков высший процент возникновения побочных реакций.

Дешевые аналоги Торвакарда:

  • Аторвастатин (отечественного производства);
  • Липофорд;
  • Атомакс;
  • Новостат;
  • Атокорд;
  • Вазатор;
  • Новостат;
  • Торвас.

Аторвастатин-Тева (Израиль), Аторис (КРКА, Словения), Липримар (Пфайзер, США) и Тулип (Сандоз, Швейцария) по всем свойствам абсолютно идентичны Торвакарду и имеют наивысший терапевтический эффект среди всех аналогов, но и стоимость их соответствующая.

Имеет ли Крестор преимущества перед Торвакардом?

Крестор относится к той же группе гиполипидемический средств что и Торвакард, но имеет ряд отличий.

Сравнительная характеристика препаратов.

Критерии Торвакард Крестор
Действующее веществоАторвастатинРозувастатин
ПоколениеIIIIV
Снижение общего ХС и ЛПНП (дозы в мг)37-54% (10-80)52-63% (10-40)
Максимальная концентрация2-3 часа7-8 часов
Время полураспада16-30 часов10-12 часов
Биодоступность12%20%
Образование активных метаболитов+
Влияние пищи на всасываниеЕстьНет
Экскреция почками2%10%
Стартовая доза5мг10мг
Участие печени в трансформации90-95%10%
Средняя терапевтическая доза40 мг10мг
Начало действия1-2 недели5-7 дней
Максимальный эффект4-5 неделя3-4 неделя
Побочные эффектыНе более 2,4% (зависимо от состояния печени)Менее 0,2%

Из таблицы следует что Крестор:

  • Легче растворяется в плазме крови (повышает его биодоступность);
  • Прием пищи не снижает уровень всасывания;
  • Оптимальная плазменная концентрация поддерживается дольше;
  • В процессах биотрансформации и элиминации препарата печень не участвует (снижается нагрузка на гепатоциты);
  • Скорейшая нормализация ХС при меньшей дозировке лекарства.

Недостатками Крестора являются:

  • Его высшая стоимость сравнимо с Торвакардом;
  • Ограничение приема у пациентов с дисфункцией почек;
  • Повышенная экспозиция препарата у лиц монголоидной расы (необходима терапия низшими дозами).

Выводы

Торвакард является эффективным и доступным препаратом для снижения холестерина. Принимать это лекарство можно только по назначению лечащего врача под контролем липидограммы. У пациентов с сопутствующим ожирением использование Торвакарда предпочтительней, так как из-за особенностей фармакокинетики он способен дополнительно снижать уровень свободных триглицеридов.

Для успешного снижения холестерина, лечение статинами нужно комбинировать с модификацией образа жизни и диетотерапией. Соблюдение низкожировой и богатой клетчаткой диеты способствует скорейшей нормализации уровня ХС, снижению терапевтической дозы препарата, что, следовательно, снижает стоимость лечения. Перед применением Торвакарда нужно ознакомиться с его описанием.

Подробный обзор известных и более дешевых аналогов препарата «Торвакард»

Аналоги Торвакарда: импортные и российские средства

В настоящее время существует большое количество фармацевтических компаний, производящих лекарственные препараты. Одно и то же лекарство выпускается разными производителями, каждый из которых присваивает ему свое название, так как использование одинаковых запрещено законом (кроме случаев, когда наименование лекарства соответствует его действующему веществу).

Пациенты могут выбрать любой препарат, устраивающий их по качеству и ценовой категории. В этой статье мы рассмотрим аналоги и заменители «Торвакарда», разные по цене, качеству и производимые в разных странах.

Общие сведения о препарате и инструкция по применению

«Торвакард» произведен на основе аторвастатина. Это лекарственное средство, относящееся к современному поколению гиполипидемических препаратов группы статины.

Оно получено в результате многократных клинических испытаний, обладает хорошей эффективностью и относительно хорошей переносимостью лечения. Максимальное проявление эффекта достигается через 1-2 месяца постоянного, беспрерывного лечения.

Только по прошествии этого периода врач делает заключение об эффективности назначенной им терапии. При необходимости корректируется доза для достижения желаемого действия лекарства.

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

Статины – это группа препаратов, которые влияют на процесс образования молекул холестерина в гепатоцитах (печеночных клетках). Все дело в том, что жиры, поступающие в кровь через желудочно-кишечный тракт не имеют возможности транспортироваться к органам и тканям. Они не растворимы в жидкостях и не смешиваются с ними.

Организму нужна иная форма для удовлетворения потребности в энергии, ей стал холестерин. Это продукт переработки триглицеридов в гепатоцитах под воздействием ряда ферментов.

Именно на эти ферменты направлено действие аторвастатина («Торвакарда»).

Препарат полностью нейтрализует их активность, процесс выработки холестерина тормозится, а не востребованный субстрат (молекулы пищевых жиров) выводятся с калом.

С другой стороны «Торвакард» связывает ЛПНП (холестерин в крови, который формирует наросты в сосудах) и выводит его. Все эти процессы оказывают прямое влияние на показатель концентрации липидов в крови, он снижается.

Форма выпуска лекарства и всех его заменителей – это таблетки. Некоторые из них покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Это дополнительная защита для лекарственного вещества от разъедающего желудочного сока.

Способ применения: по 1 таблетке после последнего приема пищи. Желательно за 2-3 часа до сна. Заменить «Торвакард» можно любым аналогом, осуществляя прием по единой схеме.

Наиболее известные аналоги и заменители «Торвакарда»

Рассмотрим медикаменты, которые выпускаются на заводах компаний с мировым именем. Они выставлены на фармрынке много лет и пользуются высоким спросом. Их качество проверено временем, и потому нет причин сомневаться в эффективности и безопасности этих медикаментов.

«Аторвастатин»

Это название активного вещества в составе таблеток «Торвакард». Существует одноименный препарат, в его основе присутствует то же самое лекарственное средство. «Аторвастатин», как правило, лекарство российского производства. Компании-производители: «Северная звезда», «Вертекс», «Канонфарма».

Стоимость более дешевая по сравнению другими – от 150 рублей в среднем. Таблетки продаются в разных дозировках. Они бывают: по 5, 10, 20 и 40 мг.

Особое внимание стоит обратить на «Аторвастатин» израильского выпуска. Это компания «Тева». Она славится чистотой производства и качественными ингредиентами препаратов.

«Тулип»

Производитель данного препарата – Словения («Сандоз»). Основное действие достигается с помощью влияния аторвастатина на процесс образования холестерина в гепатоцитах. Дозировки лекарства также бывают разные, в одной упаковке вы можете найти 30 таблеток. Других фасовок не предусматривается. Диапазон стоимости аналога — от 283 рублей.

В силу того, что аторвастатин относится к лекарствам одного из последних поколений статинов – он очень эффективен, может корректировать уровень жиров даже при тяжелых заболеваниях липидного обмена: наследственной первичной гиперхолестеринемии, запущенных формах атеросклеротических образований.

К противопоказаниям относятся: беременность, период грудного кормления, старческий возраст (есть ограничения по дозировке), болезни печени и почек. Последние легко диагностировать с помощью простого биохимического анализа крови.

«Аторис»

Словенский аналог «Торвакарда», производитель – «КРКА». Большой выбор дозировок делает этот препарат одним из самых популярных среди статинов. В аптеках вы можете найти медикамент по 5, 10, 20 и 40 мг. Варианты фасовки лекарственного средства тоже представлены в большом диапазоне: по 30, 60 и 90 таблеток. Цена аналога начинается от 373 рублей.

Отдельно стоит отметить необходимость оценки состояния здоровья больного перед тем, как назначать ему «Аторис». В норме должен проводиться контроль печеночных трансаминаз: АСТ и АЛТ.

Их норма должна быть в пределах допустимого, в противном случае пить таблетки запрещено. По показателю креатинина врач получает сведения о состоянии выделительной системы.

Ее болезни тоже являются противопоказанием.

«Липримар»

Это оригинальный препарат аторвастатина, «Торвакард» является его заменой.

Это значит, что именно эта компания («Пфайзер», Германия) впервые исследовала влияние этого вещества на организм, получила официальное подтверждение данных клинических испытаний и получила разрешение на производство препарата.

Оригинальные лекарственные средства всегда выше дженериков (копий) по эффективности – в среднем на 10-15% и по качеству, но они дороже. Например, «Липримар» стоит больше, чем любой другой препарат из списка аторвастатина. Примерная стоимость от 1000 рублей.

Большой выбор фасовки таблеток позволяет подобрать доступную по цене. Выпускается по 14, 28, 30, 35 и 56 таблеток. Дозы также разнообразны: по 5, 10,20 и 40 мг.

Противопоказания и режим приема аналогичны другим лекарственным средствам – аналогам «Торвакарда».

«Новостат»

Отличие данного медикамента в том, что он выпускается в капсулах. Это очень удобно. Активное вещество не разъедается желудочным соком. В этом несомненное преимущество «Новостата», это один из лучших аналогов «Торвакарда».

Лекарства в форме капсул допустимы к приему пациентам с патологиями ЖКТ. Они не ранят слизистые оболочки пищеварительного тракта.

Стоимость «Новостата» – от 474 рублей. Фирма-производитель – «Атолл», Россия.

Рекомендации относительно обследования перед началом приема таблеток такие же: анализ состояния печени и почек.

Аналогичные препараты на основе другого действующего вещества

Аторвастатин относится к лекарственной группе статинов, но это не единственный препарат из их списка. Существуют более совершенные лекарственные формы – статины 4 поколения. Они обладают аналогичным, выраженным действием и меньшим количеством побочных эффектов. Внизу представлены некоторые из них.

«Розувастатин-СЗ»

Российский медикамент. Компания именуется «Северная Звезда», отсюда маркировка «СЗ» в его названии. Само вещество в основе препарата – розувастатин. Его механизм действия аналогичен, но сам медикамент обладает большее сильным действием и его профиль безопасности намного выше.

Ориентировочная стоимость — 150 рублей (за самую маленькую упаковку). Формы выпуска: 5, 10, 20, 40 мг. Число таблеток в упаковке также можно подобрать, исходя из материальных возможностей. Выпускается «Розувастатин-СЗ» по 30, 60, 90 таблеток.
Продукты, снижающие уровень холестерина и очищающие сосуды.

Все наиболее эффективные препараты от повышенного холестерина в форме таблеток.

Обзор дешевых аналогов Торвакарда — препарата от холестерина

Аналоги Торвакарда: импортные и российские средства

Одним из наиболее часто применяемых лекарств для снижения повышенного уровня холестерина является Торвакард, аналоги которого действуют не менее эффективно.

Торвакард используется для снижения концентрации липидов, в частности липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Повышенное содержание этого класса липидов в крови связано с высоким риском отложения холестерина и других жиров на стенках сосудов (атеросклероз). Сужение просвета сосудов затрудняет ток крови и становится причиной инсульта, инфаркта, перекрытия кровотока периферических артерий.

Действующим веществом Торвакарда является аторвастатин. Он снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови. Это происходит за счет уменьшения активности фермента ГМГ-КоА-редуктазы, ингибирования синтеза холестерина в печени и усиления катаболизма ЛПНП в связи с ростом активности печеночных рецепторов к данным липопротеинам.

Показания к применению

Торвакард снижает холестерин, который повышен как по наследственным причинам, так и по приобретенным. Он используется для лечения пациентов:

  • с высоким уровнем аполипопротеина В, холестерина (показатель берется с общего забора крови), ХС- ЛПНП, и триглицеридов у пациентов с гетерозиготной (семейной и несемейной) и гомозиготной формами гиперхолестеринемии в сочетании с диетой;
  • с высоким показателем триглицеридов по типу IV (по Фредериксону), если не медикаментозные варианты малоэффективны;
  • с дис-бета-липопротеинемией III типа (по Фредериксону);
  • с болезнями сердечно-сосудистой системы на фоне повышенного риска появления ишемии.

Кроме того, Torvacard применяют для профилактики инфаркта миокарда, снижения риска госпитализации пациентов со стенокардией, сопровождающейся признаками ишемии миокарда и уменьшения риска смерти при заболеваниях сердца и сосудов.

Для лечения холестерина необходимо не только медикаментозные, но и другие методы: гиполипидемическая диета, физические нагрузки, снижение повышенной массы тела.

Состав препарата

Количество активного вещества в 1 таблетке (кальциевой соли аторвастатина) может составлять 10, 20, 30, 40 мг.

К вспомогательным субстанциям относятся: натрия кроскармеллоза, оксид магния, моногидрат лактозы, целлюлоза, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния.

Оболочка таблеток состоит из макрогола 6000, гипромеллозы 2910/5, диоксида титана и талька.

Количество таблеток в упаковке составляет 30 штук или, что более экономично, 90 штук.

Линейка лекарств, аналогичных Торвакарду, довольно широка. Поэтому пациент может при желании заменить его на дженерик, аналогичный по составу и терапевтическому воздействию. На рынке хорошо представлены как импортные, так и российские аналоги.

Импортные аналоги

Более дорогим аналогичным препаратом является Липримар (Пфайзер, США).

Помимо активного вещества (аторвастатина) он содержит эмульсию симетикона и другие вспомогательные компоненты (целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, Opadry White YS-1-7040 и др.).

Симетикон — ветрогонное средство, оно предотвращает усиленное газообразование и накопление газов в ЖКТ. Липримар выпускается в различной дозировке активного вещества: 10, 20, 40 и 80 мг.

К препаратам той же ценовой категории относятся популярный Аторис (КРКА, Словения) и менее распространенные Тулип (Сандоз, Швейцария) и Торвас (Табук Фармасьютикал Мфг. Ко., Саудовская Аравия).

Более дешевые импортные средства:

  • Аторвастатин-Тева (Тева, Израиль);
  • Вазатор (Эдж Фарма Прайвед Лиметед, Индия).

Импортные препараты, как правило, стоят дороже российских, иногда в разы. Одной из причин более высокой цены является девальвация рубля и более высокие затраты на оплату труда, которые вносят существенный вклад в себестоимость.

Российские аналоги

Помимо импортных лекарств можно также приобрести недорогие российские дженерики. Согласно исследованию рынка, большинство россиян считают, что бренды, произведенные в Евросоюзе или США, более качественные.

На самом деле российская продукция не хуже и не лучше импортной. Качество лекарственных препаратов гарантировано недавним введением международного стандарта GMP (надлежащей производственной практики) на все российские фармпроизводства.

Соответствие производства стандарту GMP проверяет министерство промышленности и торговли РФ.

Отечественные фармкомпании предлагают широкий выбор таблеток, где основным компонентом является аторвастатин. Среди них Аторвастатин-СЗ (Северная Звезда), Новостат (Озон), Аторвастатин-OBL (Оболенское фармацевтическое предприятие).

Ряд российских производителей выпускает аналог Торвакарда под международным непатентованным названием (аторвастатин): Изварино Фарма, Канонфарма, Вертекс, Алси Фарма и др. Самым дорогим из перечисленных является продукт компании Канонфарма.

Одними из самых дешевых заменителей являются Аторвастатин, производимый компанией Биоком, и Аторвастатин-лексвм (ООО «Протек-СВМ»).

Все перечисленные лекарственные средства имеют различную дозировку действующего вещества и различное количество лекарственных единиц в упаковке.

Стоимость лекарственных средств варьируется в зависимости от производителя, состава, количества таблеток в упаковке, формы выпуска и прочих факторов.

Снизить холестерин возможно и с помощью комбинированных препаратов. К ним относится, например, Кадуэт, который используют для лечения сочетанных сердечно-сосудистых заболеваний (артериальной гипертензии/стенокардии и дислипидемии).

Замена Торвакорда на его аналоги разрешается только после подробной консультации у лечащего врача.

Возможные побочные действия

При приеме Торвакарда наиболее часто могут возникнуть следующие побочные действия: тошнота, диспепсия, боль в животе, запор, понос, метеоризм, бессонница, головная боль.

Менее частые, но возможные побочные реакции: миозит, миалгия, парестезия, утомляемость, рвота, отеки, облысение, сыпь, зуд, гипер- или гипогликемия, избыточная масса тела, тромбоцитопения.

Очень редко могут возникнуть рабдомиолиз, гепатит, панкреатит, анорексия, артралгия.

Применять лекарственные средства группы статинов следует только по рекомендации квалифицированного специалиста.

Торвакард аналоги отечественные дешевые

Аналоги Торвакарда: импортные и российские средства

Гиперлипопротеинемия (гиперхолестеринемия) является основным субстратом развития атеросклероза, который в свою очередь провоцирует возникновение ишемической болезни сердца (ИБС), церебрального склероза, артериальной гипертензии, облитерирующей патологии сосудов нижних конечностей и др.

Статины –группа препаратов наиболее эффективных в борьбе с атеросклерозом, дислипидемией и другими гиперхолестеринемиями.

Что собой представляет препарат Торвакард?

Торвакард – синтетическое гиполипидемиеское лекарственное средство. Действующее вещество – аторвастатин. Препарат выпускается в таблетках по 10, 20, 40мг.

Лекарство относится к группе препаратов ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы III поколения, которые способны обратимо снижать активность основного фермента необходимого для внутриклеточного производства холестерина (ХС), тем самым ограничивая скорость его образования.

Нормализация плазменной концентрации происходит за счет:

  • конкурентного ингибирования активности энзима ГМГ-КоА-редуктазы в клетках печени и снижения продукции эндогенного ХС;
  • повышения количества рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на мембране гепатоцитов, что усиливает сорбцию и утилизацию ЛПНП;

Добавочные сосудистые действия Торвакарда:

  • возрастание стойкости эндотелия к повреждениям;
  • стабилизация атеросклеротической бляшки;
  • снижение воспалительных процессов;
  • уменьшение риска тромбообразования;
  • улучшение процессов дифференциации, неоваскуляризации и реэндотелизации сосудов;
  • улучшение вазодилатирующей функции эндотелия сосудистой стенки, противоишемический эффект.

Изменения липидного состава плазмы крови при лечении Торвакардом:

  • снижение общего уровня ХС и холестерина в ЛПНП;
  • повышение концентрации ХС в ЛПВП;
  • снижение уровня триглицеридов (ТГ).

Атокорд | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Аналоги Торвакарда: импортные и российские средства

Конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3- гидрокси−3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани.

Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

Повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; банка (баночка) полиэтиленовая 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; банка (баночка) полиэтиленовая 30, пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза.

Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект Аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП.

Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие «первого прохождения» через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком.

Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к аторвастатину.

Женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции. Со стороны пищеварительной системы: запоры, метеоризм, диспепсия, боли в животе, тошнота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, бессонница.

Прочие: астения, миалгии.

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально. Дозу можно повышать каждые 4 нед до максимальной — 80 мг/сут. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

При одновременном применении Аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.

При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается. При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию Аторвастатина примерно на 35%. При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч.

гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация Аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.

При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация Аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.

Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. Нарушение функции печени. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени.

При проведении клинических испытаний у пациентов, получавших аторвастатин, частота стойкого повышения уровня трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза выше уровня верхнего предела нормы, наблюдающееся в 2 или более случаях) составляла 0,7%. Частота этих нарушений при дозах 10, 20, 40 и 80 мг была 0,2; 0,2; 0,6 и 2,3%. У одного пациента развилась желтуха.

Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 нед, 12 нед после начала приема препарата и после каждого повышения дозы, а также периодически, например каждые 6 мес. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 мес после начала терапии.

Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов к норме. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу или прекратить лечение. Влияние на мышцы.

В ряде случаев на фоне лечения аторвастатином у пациентов отмечалась миалгия, не приводившая к осложнениям.

Пациенты с диффузной миалгией, вялостью или слабостью мышц и/или значительным повышением креатинфосфокиназы представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (определяемой как боль в мышцах с сопутствующим повышением уровня креатинфосфокиназы более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы).

При развитии миопатии (или предположении о ее наличии) необходимо определять активность креатинфосфокиназы; если значительное повышение ее уровня сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.

При назначении сочетанной терапии аторвастатина с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами азоловой структуры, а также никотиновой кислотой в дозах, вызывающих снижение уровня липидов, необходимо сопоставлять потенциальную пользу и степень риска и осуществлять наблюдение за пациентами, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы какого-либо из препаратов. Препарат должен быть немедленно отменен при появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например острой тяжелой инфекции, артериальной гипотензии, обширного хирургического вмешательства, травмы, тяжелых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса).

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.